Φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος, ειδικά για λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος.

Η φωσφομυκίνη είναι βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος για ανθρώπινους και ζωικούς σκοπούς, το οποίο αναστέλλει την ανάπτυξη των E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη είναι παράγωγο του φωσφονικού οξέος, η οποία διευρύνει τη θεραπευτική χρησιμότητα του αλατιού φωσφομυκίνης επειδή η υδατική του διαλυτότητα αυξήθηκε αρκετά ώστε να επιτρέπεται η από του στόματος χορήγηση.Αυτή η ένωση είναι μια λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη με μεγάλη υγροσκοπική και διαλυτότητα στο νερό.

Μηχανισμός

Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, είναι ένα παράγωγο της φωσφομυκίνης, η οποία απομονώθηκε αρχικά από τη ζύμωση της Streptomyces spp και χρησιμοποιείται ως ανθρώπινη και κτηνιατρική ιατρική για πάνω από 50 χρόνια.Η φωσφομυκίνη μπορεί να απενεργοποιήσει το πρώτο ένζυμο στη διαδρομή βιοσύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη δρα μόνο στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, τα ανθρώπινα κύτταρα δεν έχουν αυτό το σημείο στόχου και δεν επηρεάζεται.Σε αυτή την περίπτωση, αυτή η ένωση μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε έγκυες γυναίκες, παιδιά και ηλικιωμένοι ασθενείς.

Χαρακτηριστικά

• • Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος

Η φωσφομυκίνη νάτριο είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος των θετικών και αρνητικών βακτηρίων Gram, για παράδειγμα E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.και είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τη θεραπεία της οξείας κυστίτιδας

• • Γρήγορη αποστείρωση

Με τα χαρακτηριστικά χαμηλού μοριακού βάρους και υψηλής υδροφιλικότητας, η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη αποσυντίθεται γρήγορα στο σώμα σε φωσφομυκίνη και τρομεθαμίνη. Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη φαίνεται να έχει καλή κατανομή στο υγρό και ισχυρή διείσδυση.Η τρομεθαμίνη είναι ένα αδύναμα οσμωτικό διουρητικό., η οποία μπορεί να αλκαλικοποιήσει τα ούρα και να μειώσει αποτελεσματικά το σύμπτωμα ερεθισμού των ούρων.

• • Χαμηλή τοξικότητα και κατάλοιπα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης

Βιοδιαθεσιμότητα της φωσφομυκίνης Η δόση της τρομεθαμίνης κατά την από του στόματος χορήγηση κυμαίνεται από 34% έως 41% σε υγιείς ενήλικες, 37% σε νηστεία και 30% μετά το φαγητό.Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτεύχθηκε μέσα σε 2 έως 2 ημέρες..5 ώρες μετά τη δόση και θα απεκκρίνεται κυρίως στην αρχική του μορφή στα ούρα και τα περιττώματα εντός 48 ωρών.

Σύνθεση

Η σύνθεση της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης χρησιμοποιεί φωσφομυκίνη νατρίου ως ενδιάμεσο προϊόν.Προετοιμάζεται διάλυμα θειικού οξέος τρομεθαμίνης συγκεκριμένης συγκέντρωσης και στη συνέχεια προστίθεται στο υδατικό διάλυμα νατρίου φωσφομυκίνης με σταγόναΜετά από αυτό, το στερεό θειικό νάτριο καταρρέει με μεθανόλη και το φίλτρο κρυσταλλώνεται σε χαμηλή θερμοκρασία με n-βουτανόλη για να παραχθεί φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη.

Φωσφομυκίνη ΤρομεθαμίνηΚλινική εφαρμογή

Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας απρόκλητης λοίμωξης του κάτω ουροποιητικού συστήματος που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια (όπως οξεία κυστίτιδα, οξεία εμφάνιση χρόνιης κυστίτιδας,οξεία ουρεθροβεσική σύνδρομο, μη ειδική ουρεθρίτιδα, ασυμπτωματική βακτηριοουρία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης,και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος μετά από χειρουργική επέμβαση) και για την πρόληψη λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και λοιμώξεων που προκαλούνται από διαγνωστικές διαδικασίες του ουροποιητικού συστήματος..

Χρήση και δοσολογία

Ενήλικες: θεραπεία με μονοδοσία, 3g δραστικού συστατικού ανά θεραπεία.

Για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από χειρουργικές επεμβάσεις και φροντίδα του ουροποιητικού συστήματος: 6g δραστικού συστατικού ανά δόση,με την πρώτη δόση να λαμβάνεται 3 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση και με τη δεύτερη δόση να λαμβάνεται 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.

Προειδοποιήσεις

Τα κύρια συμπτώματα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης ήταν διάρροια και μαλακό κόπρανο, περιστασιακό εξάνθημα και ναυτία, τα οποία θα εξαφανιστούν μετά την διακοπή του φαρμάκου.

Δεν είναι γνωστό αν η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεδομένης της πιθανότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε θηλάζοντα βρέφη, η χρήση της φαρμακευτικής αγωγής δεν είναι απαραίτητη.δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και κάτω δεν έχουν επαρκή και καλά σχεδιασμένη κλινική επαλήθευση.