Σπίτι >

FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Εταιρική ιστοσελίδα & ειδήσεις

Μπλογκ & Νέα
01

Καλό κινεζικό νέο έτος! ! !

Σε Η αρχή του νέου έτους, όλα ανανεώνονται, με την ευκαιρία αυτού του νέου έτους, ευχαριστούμε ειλικρινά τους πελάτες μας για την υποστήριξή τους και τη συνεργασία τους μαζί μας το περασμένο έτος. Στο νέο έτος, η εταιρεία μας θα εργαστεί σκληρότερα για να σας προσφέρει καλύτερη εξυπηρέτηση, οι διακοπές του Φεστιβάλ της Άνοιξης είναι οι εξής: από τις 9 Φεβρουαρίου 2024 έως τις 18 Φεβρουαρίου 2024.Ελπίζουμε να κατανοήσετε τις δυσκολίες που προκαλεί η γιορτή.Θα κανονίσουμε ένα ειδικό άτομο να απαντήσει στο μήνυμα και να κάνει τα έργα να λειτουργούν κανονικά. Σας ευχόμαστε όλοι ένα ευτυχισμένο κινεζικό νέο έτος και μια ευτυχισμένη οικογένεια!

02

Τικαγρελόρ: ο πρώτος αναστρέψιμος συνδυασμός στον κόσμο Ορολογικά χορηγούμενος ανταγωνιστής του υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης P2Y12

Το Ticagrelor, ένας νέος αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, είναι ο πρώτος αναστρέψιμος συνδυασμός στον κόσμο που χορηγείται από το στόμα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων διφωσφορικής αδενοσίνης P2Y12.Χρησιμοποιείται για τη μείωση του καρδιαγγειακού θανάτου και των καρδιακών προσβολών σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομοΤο Ticagrelor είναι λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη με υγροσκοπική λειτουργία, επομένως απαιτείται αποθήκευση και μεταφορά σε χαμηλή θερμοκρασία. Μηχανισμός Το Ticagrelor έχει αναστρέψιμη δράση στον υποτύπο 2 των υποδοχέων πουρίνης P2Y12, των αγγειακών κυττάρων ομαλού μυού (VSMC), η οποία δεν απαιτεί μεταβολική ενεργοποίηση.και έχει σημαντική ανασταλτική επίδραση στην συγκέντρωση αιμοπεταλίων που προκαλείται από διφωσφορική αδενοσίνηΣε αυτή την περίπτωση, η λειτουργία των αιμοπεταλίων θα ανακάμψει γρήγορα μετά την διακοπή της δόσης. Χαρακτηριστικά Γρήγορη έναρξη δράσης Μετά από περίπου 2, 5 ώρες, η τικαγρελόρη μπορεί να μετατραπεί γρήγορα σε κυκλοφορούντα μεταβολίτες AR- C124910XX.Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του ticagrelor ήταν περίπου 36%. Δυνατό φάρμακο Χωρίς αύξηση της σοβαρής αιμορραγίας, η θεραπεία με τικαγρελόρη για 12 μήνες μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο καρδιαγγειακού θανάτου κατά 21% σε σύγκριση με την θεραπεία με κλοπιδογρέλη.Το Ticagrelor είναι ήδη το πρώτο συνιστώμενο φάρμακο για καρδιαγγειακές παθήσεις στην Ευρώπη. Η λειτουργία των αιμοπεταλίων αποκαταστάθηκε γρήγορα. Η αλληλεπίδραση μεταξύ της τικαγρελόρης και του υποδοχέα ADP των αιμοπεταλίων P2Y12 είναι αναστρέψιμη, χωρίς μετασχηματιστική αλλαγή και μετάδοση σήματος.και η λειτουργία των αιμοπεταλίων στο αίμα ανακάμπτει γρήγορα μετά την διακοπή του φαρμάκου. Σύνθεση Το Ticagrelor αποτελείται κυρίως από τρία κύρια θραύσματα: ένα πενταμελές δακτυλίδι, ένα θειοαιθέριο πυριμιδίνη και ένα τριμελές δακτυλίδι.και το κοινό σημείο είναι ότι δεν υπάρχει κατασκευή των κέντρων chiral στη διαδικασία σύνθεσης, και όλα τα έξι κερατικά κέντρα εισάγονται από αρχικά υλικά. Σε αυτή τη συνθετική πορεία, τα υλικά εκκίνησης S1 και S2 συνδυάστηκαν, στη συνέχεια ο δακτύλιος διαζώθηκε υπό τις συνθήκες νιτρίτη νατρίου και οξικού οξέος και στη συνέχεια συνδυάστηκε με το υλικό εκκίνησης S3.Επιτέλους., το τελικό προϊόν της τικαγρελόρης λαμβάνεται με αφαίρεση της προστασίας από το πιρούνι. Χρήση και δοσολογία Το προϊόν αυτό μπορεί να ληφθεί πριν ή μετά τα γεύματα. Η αρχική δόση ήταν μία εφάπαξ δόση 180 mg, ακολουθούμενη από 90 mg δύο φορές την ημέρα. Μετά την αρχική δόση φόρτωσης της ασπιρίνης, η ασπιρίνη διατηρήθηκε σε δόση 75 έως 100 mg μία φορά την ημέρα. Η χορήγηση του Ticagrelor μπορεί να ξεκινήσει σε ασθενείς με ACS στους οποίους έχει ήδη χορηγηθεί δόση φόρτισης κλοπιδογρέλης. Η θεραπεία μπορεί να χορηγηθεί για διάστημα έως 12 μηνών, εκτός εάν υπάρχει κλινική ένδειξη για διακοπή της θεραπείας. Προειδοποιήσεις Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήταν δυσπνεία, μώλωπες και επισταξία σε ασθενείς που έλαβαν τικαγκρελόρα, οι οποίες εμφανίστηκαν πιο συχνά από ό, τι σε ασθενείς που έλαβαν κλοπιδογρέλη.Σε ασθενείς με οξεία στεφανιαία σύνδρομα που λαμβάνουν θεραπεία με τικαγκρελόρη σε συνδυασμό με ασπιρίνηΩς εκ τούτου, ο αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας πρέπει να ισορροπηθεί με το όφελος της πρόληψης αθηροθρομβωτικών συμβάντων.Πρέπει να αποφεύγεται η διακοπή της λήψης των δισκίων τικαγκρελόρ.Οι κίνδυνοι εμφράγματος του μυοκαρδίου, θρόμβωσης, ακόμη και θανάτου θα αυξηθούν εάν διακοπεί η θεραπεία με τικαγρελόρη.

03

Φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος, ειδικά για λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος.

Η φωσφομυκίνη είναι βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος για ανθρώπινους και ζωικούς σκοπούς, το οποίο αναστέλλει την ανάπτυξη των E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη είναι παράγωγο του φωσφονικού οξέος, η οποία διευρύνει τη θεραπευτική χρησιμότητα του αλατιού φωσφομυκίνης επειδή η υδατική του διαλυτότητα αυξήθηκε αρκετά ώστε να επιτρέπεται η από του στόματος χορήγηση.Αυτή η ένωση είναι μια λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη με μεγάλη υγροσκοπική και διαλυτότητα στο νερό.   Μηχανισμός Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, είναι ένα παράγωγο της φωσφομυκίνης, η οποία απομονώθηκε αρχικά από τη ζύμωση της Streptomyces spp και χρησιμοποιείται ως ανθρώπινη και κτηνιατρική ιατρική για πάνω από 50 χρόνια.Η φωσφομυκίνη μπορεί να απενεργοποιήσει το πρώτο ένζυμο στη διαδρομή βιοσύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη δρα μόνο στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, τα ανθρώπινα κύτταρα δεν έχουν αυτό το σημείο στόχου και δεν επηρεάζεται.Σε αυτή την περίπτωση, αυτή η ένωση μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε έγκυες γυναίκες, παιδιά και ηλικιωμένοι ασθενείς.   Χαρακτηριστικά Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Η φωσφομυκίνη νάτριο είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος των θετικών και αρνητικών βακτηρίων Gram, για παράδειγμα E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.και είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τη θεραπεία της οξείας κυστίτιδας   Γρήγορη αποστείρωση Με τα χαρακτηριστικά χαμηλού μοριακού βάρους και υψηλής υδροφιλικότητας, η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη αποσυντίθεται γρήγορα στο σώμα σε φωσφομυκίνη και τρομεθαμίνη. Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη φαίνεται να έχει καλή κατανομή στο υγρό και ισχυρή διείσδυση.Η τρομεθαμίνη είναι ένα αδύναμα οσμωτικό διουρητικό., η οποία μπορεί να αλκαλικοποιήσει τα ούρα και να μειώσει αποτελεσματικά το σύμπτωμα ερεθισμού των ούρων.   Χαμηλή τοξικότητα και κατάλοιπα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης Βιοδιαθεσιμότητα της φωσφομυκίνης Η δόση της τρομεθαμίνης κατά την από του στόματος χορήγηση κυμαίνεται από 34% έως 41% σε υγιείς ενήλικες, 37% σε νηστεία και 30% μετά το φαγητό.Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτεύχθηκε μέσα σε 2 έως 2 ημέρες..5 ώρες μετά τη δόση και θα απεκκρίνεται κυρίως στην αρχική του μορφή στα ούρα και τα περιττώματα εντός 48 ωρών.   Σύνθεση Η σύνθεση της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης χρησιμοποιεί φωσφομυκίνη νατρίου ως ενδιάμεσο προϊόν.Προετοιμάζεται διάλυμα θειικού οξέος τρομεθαμίνης συγκεκριμένης συγκέντρωσης και στη συνέχεια προστίθεται στο υδατικό διάλυμα νατρίου φωσφομυκίνης με σταγόναΜετά από αυτό, το στερεό θειικό νάτριο καταρρέει με μεθανόλη και το φίλτρο κρυσταλλώνεται σε χαμηλή θερμοκρασία με n-βουτανόλη για να παραχθεί φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη.   Φωσφομυκίνη ΤρομεθαμίνηΚλινική εφαρμογή Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας απρόκλητης λοίμωξης του κάτω ουροποιητικού συστήματος που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια (όπως οξεία κυστίτιδα, οξεία εμφάνιση χρόνιης κυστίτιδας,οξεία ουρεθροβεσική σύνδρομο, μη ειδική ουρεθρίτιδα, ασυμπτωματική βακτηριοουρία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης,και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος μετά από χειρουργική επέμβαση) και για την πρόληψη λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και λοιμώξεων που προκαλούνται από διαγνωστικές διαδικασίες του ουροποιητικού συστήματος..   Χρήση και δοσολογία Ενήλικες: θεραπεία με μονοδοσία, 3g δραστικού συστατικού ανά θεραπεία. Για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από χειρουργικές επεμβάσεις και φροντίδα του ουροποιητικού συστήματος: 6g δραστικού συστατικού ανά δόση,με την πρώτη δόση να λαμβάνεται 3 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση και με τη δεύτερη δόση να λαμβάνεται 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.   Προειδοποιήσεις Τα κύρια συμπτώματα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης ήταν διάρροια και μαλακό κόπρανο, περιστασιακό εξάνθημα και ναυτία, τα οποία θα εξαφανιστούν μετά την διακοπή του φαρμάκου. Δεν είναι γνωστό αν η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεδομένης της πιθανότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε θηλάζοντα βρέφη, η χρήση της φαρμακευτικής αγωγής δεν είναι απαραίτητη.δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και κάτω δεν έχουν επαρκή και καλά σχεδιασμένη κλινική επαλήθευση.

04

Το Baloxavir Marboxil ένα νέο φάρμακο κατά της γρίπης με νέο μηχανισμό

Η Baloxavir Marboxil είναι ένα νέο φάρμακο κατά της γρίπης που αναπτύχθηκε από τη Shionogi Pharmaceutical από την Ιαπωνία και τη Roche από την Ελβετία. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη είναι ένας αναστολέας cap- endonuclease, ο οποίος έχει έναν μοναδικό μηχανισμό δράσης για την αναστολή του πολλαπλασιασμού του ιού της γρίπης. Μηχανισμός Η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη είναι προ- φάρμακο που εισέρχεται στο σώμα και υδρολύεται στην δραστική ουσία βαλοξαβίρη, η οποία παίζει δράση κατά του ιού της γρίπης.Το baloxavir είναι επιλεκτικός αναστολέας της cap- endonuclease της γρίπης, ένα ένζυμο που απαιτείται για τη μεταγραφή και την αναπαραγωγή ιικών γονιδίων, το οποίο εμποδίζει τη λειτουργία της πολυμεράσης και την αναπαραγωγή mRNA του ιού της γρίπης.Έχει θεραπευτική δράση τόσο κατά των λοιμώξεων από τον ιό της γρίπης Α όσο και κατά του ιού της γρίπης ΒΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη αναστέλλει ένα ένζυμο της ιογενούς αναπαραγωγής.έτσι η λοίμωξη από τον ιό της γρίπης μπορεί να αντιμετωπιστεί γρήγορα και τα συμπτώματα θα ανακουφιστούν. Χαρακτηριστικά Νέο αντιιικό φάρμακο γρίπης Το baloxavir marboxil είναι το πρώτο φάρμακο κατά του ιού της γρίπης με νέο μηχανισμό τα τελευταία 20 χρόνια.Το baloxavir Marboxil αναστέλλει επιλεκτικά την CAP- ενδοπυρηνική του ιού της γρίπηςΑυτός ο μοναδικός μηχανισμός δίνει στο Baloxavir Marboxil ένα μοναδικό πλεονέκτημα έναντι των ιών της γρίπης. Εξαιρετική δράση του αντιγριπικού ιού Η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη έχει εξαιρετική αντι- ιική δράση κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένου του ιού της γρίπης Α (IAV) και του ιού της γρίπης Β (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Υψηλής αποτελεσματικότητας και μακράς δράσης φάρμακο Με την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν όλη η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη μετατρέπεται σε ενεργό συστατικό βαλοξαβίρη.tμέγιστοτης βαλοξαβίρης για να φτάσει τοΓμέγιστοΟ μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του bacalovirda in vivo είναι περίπου 80 ώρες, επομένως απαιτείται μόνο μία δόση για τους περισσότερους ασθενείς.Αυτά καθιστούν το Baloxavir marboxil ένα πολύ αποτελεσματικό και μακράς δράσης φάρμακο.. Σύνθεση Η σύνθεση του baloxavir marboxil διακρίνεται κυρίως σε δύο μέρη. Σε κάθε μέρος, ένα κύριο ενδιάμεσο συντίθεται ξεχωριστά.4,12,12α-τετραϋδρο-1H-[1,4]οξαζίνη[3,4-c]πυρίδο[2,1-f][1,2, [4] η τριαζίνη-6,8-διόνη (διάμεσο Α-2, 1370250-39-7) παράγει το ενδιάμεσο Α με αντιδράσεις κυκλίωσης και μείωσης. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Στη συνέχεια, η ένωση N-2 αντιδράθηκε με 0,6 ισοδύναμα PhBr και K2CO3.Στη συνέχεια πραγματοποιήθηκε αποβενζιλίωση με LiCl σε CH3ΚΟΝΜΕ2Στο τελικό βήμα, το βαλοξαβιρίδιο αντιδράθηκε με χλωρομεθυλομεθυλοκαρβονικό σε διμεθυλοκεταμίδη με 93% απόδοση για να σχηματιστεί βαλοξαβίρινο μαρβοξύλο. Χρήση και δοσολογία The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη πρέπει να λαμβάνεται ως εφάπαξ δόση το συντομότερο δυνατόν και εντός 48 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης για τη θεραπεία της οξείας απρόσκλητης γρίπης.Η ειδική δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βάρος του ασθενούς ως εξής:: 20 kg έως λιγότερο από 80 kg: 40 mg Τουλάχιστον 80 kg: 80 mg Προειδοποιήσεις Υπερευαισθησία όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, κνίδωση και πολυμορφικό ερυθρότομο μπορεί να εμφανιστεί ή να υποψιαστείται. Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αντοχής στην θεραπεία σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 5 ετών. Δεν έχει αποδειχθεί ότι το Baloxavir Marboxil προλαμβάνει σοβαρές βακτηριακές λοιμώξεις, οι οποίες μπορεί να ξεκινήσουν με συμπτώματα που μοιάζουν με τη γρίπη ή να συνυπάρχουν με ή να εμφανίζονται ως επιπλοκές της γρίπης.

05

Καλά Χριστούγεννα και ευημερούσα νέα χρονιά!

Καλά Χριστούγεννα και ευημερούσα νέα χρονιά!

06

Η Σεμαγλουτίδη Ξεκινά τη Νέα Ζωή με Διαβήτη Τύπου 2

Σεμαγλουτίδη, με εμπορικές επωνυμίες Ozempic, Wegovy και Rybelsus, είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο που αναπτύχθηκε από τη Novo Nordisk και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τηςδιαβήτη τύπου 2καινα διαχειρίζεται το χρόνιο βάροςΜε καλή υδροφιλία, χαμηλή νεφρική απέκκριση, μακρύ χρόνο ημιζωής στο σώμα, έχει μεγάλη ικανότητα να ελέγχει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα με μεγάλη ευκολία με ένεση μία φορά την εβδομάδα.Σεμαγλουτίδηείναι λευκή ή ανοιχτόκίτρινη λυοφιλιωμένη σκόνη, επομένως απαιτείται αποθήκευση και μεταφορά σε χαμηλή θερμοκρασία.   Μηχανισμός Σεμαγλουτίδηείναι ένας αγωνιστής υποδοχέα του πεπτιδίου- GLP- 1 που μοιάζει με γλυκαγόνη με ομολογία 94% ακολουθίας με το ανθρώπινο GLP- 1. Αυξάνει την παραγωγή ινσουλίνης, η οποία μπορεί να μειώσει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα.ΣεμαγλουτίδηΗ αλκοόλη μπορεί επίσης να αυξήσει την ανάπτυξη β- κυττάρων, σημείων παραγωγής ινσουλίνης, στο πάγκρεας.Σεμαγλουτίδημπορεί επίσης να μειώσει την πρόσληψη τροφής για να ελέγξει το σωματικό βάρος.   Χαρακτηριστικά Ασφαλής και σταθερός έλεγχος του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα Σεμαγλουτίδηόταν η γλυκόζη του αίματος μειώνεται, μπορεί να αυξήσει την ανταπόκριση του παγκρέατος στη γλυκόζη και να αναστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης.η επίδραση αυτή μειώνεται συγχρόνωςΈτσι ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας θα μειωθεί. Φιλικό προς το χρήστη Μέγιστες συγκεντρώσειςΣεμαγλουτίδηΗ έκθεση σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από 4 έως 5 εβδομάδες δόσης μία φορά την εβδομάδα.ΣεμαγλουτίδηΟι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μπορούν να επιτύχουν καλό έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα με μόνο μία ένεση την εβδομάδα. Καρδιαγγειακές και νεφρικές επιδράσεις Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότιΣεμαγλουτίδημπορεί να μειώσει σημαντικά τον κίνδυνο ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών συμβάντων και εγκεφαλικού επεισοδίου.ΣεμαγλουτίδηΗ αλκοόλη έχει επίσης αναφερθεί να μειώνει την πρωτεϊνουρία, το ουρικό οξύ, τη γλωμερουλική σκλήρυνση. Διαχείριση του χρόνιου βάρους Σεμαγλουτίδημπορεί επίσης να μειώσει την πρόσληψη τροφής για να ελέγξει το σωματικό βάρος, μειώνοντας την όρεξη και επιβραδύνοντας την πέψη στο στομάχι.Σεμαγλουτίδηγιαμακροπρόθεσμος έλεγχος βάρους.   Σύνθεση ΗΣύνθεση του SemaglutideΠεριέχει κυρίως δύο μεθόδους, ζύμωση και χημική σύνθεση. Κατά τη μέθοδο ζύμωσης, επιλέγονται διάφορα βακτηριακά στελέχη για την παραγωγήΣεμαγλουτίδηΜετά τον καθαρισμό του προκαταρκτικού, υποβάλλεται σε περαιτέρω αντίδραση για την παραγωγήΣεμαγλουτίδη. Στην χημική σύνθεση,ΣεμαγλουτίδηΗ μακρά πεπτιδική αλυσίδα του σκευού χωρίζεται σε τέσσερα μέρη, τα ενδιάμεσα 1, 2, 3 και 4.το ενδιάμεσο 1 έχει μια πλευρική αλυσίδα, η οποία θα πρέπει να συνθεθεί προηγουμένως. Παρενέργεια Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 1 Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 2 Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 3 Σεμαγλουτίδη int 4   Χρήση και δοσολογία Μετά από 4 εβδομάδες, η δόση πρέπει να αυξάνεται σε 0, 5 mg μία φορά την εβδομάδα και να τηρείται για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg μία φορά την εβδομάδαΗ εβδομαδιαία δόση άνω των 1 mg δεν συνιστάται.   Προειδοποιήσεις Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με Semaglutide ήταν γαστρεντερικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας (πολύ συχνή), της διάρροιας (πολύ συχνή) και του εμετού (συχνή).οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες και βραχείας διάρκειας. Το semaglutide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή στη θεραπεία της διαβητικής κετοασίτιδας. Η σεμαγλουτίδη δεν συνιστάται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια IV βαθμού.

07

Φωσφομυκίνη νάτριο, αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Gram- θετικών και Gram- αρνητικών βακτηρίων με εξαιρετική θεραπευτική δράση

Φωσφομυκίνη νατρίουείναι μια ένωση με εμφάνιση λευκής ή σχεδόν λευκής σκόνης σε θερμοκρασία δωματίου, υγροσκοπική, ελεύθερα διαλυτή σε νερό ή υδατικό διάλυμα.   Μηχανισμός Φωσφομυκίνη Νατρίου, είναι παράγωγο της φωσφομυκίνης, ενός τύπου μακρολιδικών αντιβιοτικών,που απομονώθηκε για πρώτη φορά από το Streptomyces fradicle τη δεκαετία του 1960 και χρησιμοποιείται ως ανθρώπινη και κτηνιατρική ιατρική για περισσότερα από 50 χρόνιαΗ Fosfomycin Sodium είναι ανταγωνιστικός αναστολέας ενός ενζύμου σύνθεσης βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος,που αναστέλλει την πρώτη αντίδραση σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος εμποδίζοντας την αξιοποίηση σχετικών ουσιών.   Χαρακτηριστικά ·Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Φωσφομυκίνη νατρίουείναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος για τα βακτήρια Gram- θετικά και Gram- αρνητικά, για παράδειγμα E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.και χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος., ούρων, εντέρων, γεννητικών οργάνων κλπ. ·Γρήγορη αποστείρωση Με τα χαρακτηριστικά χαμηλού μοριακού βάρους και υψηλής υδροφιλικότηταςFοσφομυκίνη ΝατρίουΈτσι, αυτό το φάρμακο μπορεί να διανεμηθεί ευρέως στα σωματικά υγρά και τους ιστούς για να αυξήσει την θεραπευτική δράση.Η φαρμακευτική αγωγή με Fosfomycin SodiumΟι επιδημίες Pseudomonas aeruginosa και Staphylococcus aureus σκοτώθηκαν επίσης στις 4 και 8 ώρες. ·Χαμηλή τοξικότητα και κατάλοιπα Φωσφομυκίνη Νατρίουπαρουσιάζει ελάχιστο ερεθισμό στο σώμα, καμία οξεία τοξικότητα και ανεπιθύμητες αντιδράσεις.Η εφάπαξ δόση θα αποβάλλεται από τα νεφρά σε 18-72 ώρες για τους μύες και τα όργανα να φτάσουν στο υπολειμματικό επίπεδο χωρίς αυξανόμενο φόρτο στα νεφρά.. ·Εκτεταμένη χρήση Fοσφομυκίνη ΝατρίουΧρησιμοποιείται άγρια για ανθρώπους και ζώα σε όλες τις χώρες χωρίς περιορισμούς στον κανονισμό.   Σύνθεση Η Σύνθεση της Φωσφομυκίνης Νατρίουξεκινά απόΦωσφομυκίνη φαινυλεθυλαμίνηΤο βασικό νάτριο φωσφομυκίνης (PH 9.0-10.5) λαμβάνεται με την αντίδραση της φωσφομυκίνης φαινυλεθυλαμίνης με NaOH ή MeONa.Η βασική παραγωγή ακατέργαστης ύλης επανακρυσταλλώνεται στην ακετόνη για την παραγωγή ουδέτερης φωσφομυκίνης φαινυλεθυλαμίνης.   Κλινική εφαρμογή Φωσφομυκίνη Νατρίουχρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus και Shigella κλπ.Χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία απλών λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και για τη μείωση της νεφροτοξικότητας και της ωτοτοξικότητας των αντι- όγκων που περιέχουν πλατίνα.Χρησιμοποιείται επίσης για μελέτες ευαισθησίας της Klebsiella pneumoniae και για τη μελέτη διαδικασιών δοκιμής ευαισθησίας in vitro για τη φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη.   Χρήση και δοσολογία ·Φωσφομυκίνη Νατρίου για τον άνθρωπο IV. drip: διαλύεται σε αποστειρωμένο νερό, στη συνέχεια αραιώνεται σε 250-500 ml για ένεση 5% γλυκόζης ή νατρίου χλωριούχου για ενδοφλέβια έγχυση. Ενήλικες: 4-12g/ημέρα σε 2-3 φορές. Παιδί: 0,1-0,3 ανά kg/ημέρα σε 2-3 φορές. ·Φωσφομυκίνη Νάτριοαιώνια Νερό πόσιμου: 5-10g/100kg σε νερό, δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Μεικτή ζωοτροφή: 10-15 g/100 kg σε ζωοτροφές, δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες.   Συνδυασμένη θεραπεία Εντερικές λοιμώξεις: συνδυασμός με β- λακτάμ, αμινογλυκοσίδη.Αναπνευστικές και πνευμονικές λοιμώξεις: συνδυασμός με μακρολίδια, β- λακτάμ.Στάφυλλοπαθοειδείς λοιμώξεις: συνδυασμός με ερυθρομυκίνη, ριφαμπίνη.Οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις, σήψη, περιτονίτιδα κλπ.: αυξήστε τη δόση και συνδυάστε με β- λακτάματα ή αμινογλυκοσίδια.   Προειδοποιήσεις Μπορεί να προκαλέσει ήπια γαστρεντερική αντίδραση όπωςΠαρενέργειες της Fosfomycin SodiumΓια παράδειγμα, ναυτία, ανορεξία, επιγαστρική δυσφορία, χαλαρά κόπρανα ή ήπια διάρροια, τα οποία γενικά δεν επηρεάζουν τη συνεχή χορήγηση. Η φλεβίτιδα αναφέρθηκε περιστασιακά σε υψηλές δόσεις και ταχεία σταγόνα στην ενδοφλέβια σταγόνα, οπότε η ταχύτητα της σταγόνας πρέπει να είναι υπό έλεγχο. Η ηπατική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται κατά τη θεραπεία με μεγάλες δόσεις. Όταν χρησιμοποιείται ως κτηνιατρικό φάρμακο,Φωσφομυκίνη νατρίου που χρησιμοποιείται για χοίρους, κοτόπουλα και ψάριαΗ θεραπεία για άλλα ζώα πρέπει να γίνεται υπό την καθοδήγηση κτηνιάτρου.

01

Καλό κινεζικό νέο έτος! ! !

Σε Η αρχή του νέου έτους, όλα ανανεώνονται, με την ευκαιρία αυτού του νέου έτους, ευχαριστούμε ειλικρινά τους πελάτες μας για την υποστήριξή τους και τη συνεργασία τους μαζί μας το περασμένο έτος. Στο νέο έτος, η εταιρεία μας θα εργαστεί σκληρότερα για να σας προσφέρει καλύτερη εξυπηρέτηση, οι διακοπές του Φεστιβάλ της Άνοιξης είναι οι εξής: από τις 9 Φεβρουαρίου 2024 έως τις 18 Φεβρουαρίου 2024.Ελπίζουμε να κατανοήσετε τις δυσκολίες που προκαλεί η γιορτή.Θα κανονίσουμε ένα ειδικό άτομο να απαντήσει στο μήνυμα και να κάνει τα έργα να λειτουργούν κανονικά. Σας ευχόμαστε όλοι ένα ευτυχισμένο κινεζικό νέο έτος και μια ευτυχισμένη οικογένεια!

02

Τικαγρελόρ: ο πρώτος αναστρέψιμος συνδυασμός στον κόσμο Ορολογικά χορηγούμενος ανταγωνιστής του υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης P2Y12

Το Ticagrelor, ένας νέος αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, είναι ο πρώτος αναστρέψιμος συνδυασμός στον κόσμο που χορηγείται από το στόμα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων διφωσφορικής αδενοσίνης P2Y12.Χρησιμοποιείται για τη μείωση του καρδιαγγειακού θανάτου και των καρδιακών προσβολών σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομοΤο Ticagrelor είναι λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη με υγροσκοπική λειτουργία, επομένως απαιτείται αποθήκευση και μεταφορά σε χαμηλή θερμοκρασία. Μηχανισμός Το Ticagrelor έχει αναστρέψιμη δράση στον υποτύπο 2 των υποδοχέων πουρίνης P2Y12, των αγγειακών κυττάρων ομαλού μυού (VSMC), η οποία δεν απαιτεί μεταβολική ενεργοποίηση.και έχει σημαντική ανασταλτική επίδραση στην συγκέντρωση αιμοπεταλίων που προκαλείται από διφωσφορική αδενοσίνηΣε αυτή την περίπτωση, η λειτουργία των αιμοπεταλίων θα ανακάμψει γρήγορα μετά την διακοπή της δόσης. Χαρακτηριστικά Γρήγορη έναρξη δράσης Μετά από περίπου 2, 5 ώρες, η τικαγρελόρη μπορεί να μετατραπεί γρήγορα σε κυκλοφορούντα μεταβολίτες AR- C124910XX.Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του ticagrelor ήταν περίπου 36%. Δυνατό φάρμακο Χωρίς αύξηση της σοβαρής αιμορραγίας, η θεραπεία με τικαγρελόρη για 12 μήνες μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο καρδιαγγειακού θανάτου κατά 21% σε σύγκριση με την θεραπεία με κλοπιδογρέλη.Το Ticagrelor είναι ήδη το πρώτο συνιστώμενο φάρμακο για καρδιαγγειακές παθήσεις στην Ευρώπη. Η λειτουργία των αιμοπεταλίων αποκαταστάθηκε γρήγορα. Η αλληλεπίδραση μεταξύ της τικαγρελόρης και του υποδοχέα ADP των αιμοπεταλίων P2Y12 είναι αναστρέψιμη, χωρίς μετασχηματιστική αλλαγή και μετάδοση σήματος.και η λειτουργία των αιμοπεταλίων στο αίμα ανακάμπτει γρήγορα μετά την διακοπή του φαρμάκου. Σύνθεση Το Ticagrelor αποτελείται κυρίως από τρία κύρια θραύσματα: ένα πενταμελές δακτυλίδι, ένα θειοαιθέριο πυριμιδίνη και ένα τριμελές δακτυλίδι.και το κοινό σημείο είναι ότι δεν υπάρχει κατασκευή των κέντρων chiral στη διαδικασία σύνθεσης, και όλα τα έξι κερατικά κέντρα εισάγονται από αρχικά υλικά. Σε αυτή τη συνθετική πορεία, τα υλικά εκκίνησης S1 και S2 συνδυάστηκαν, στη συνέχεια ο δακτύλιος διαζώθηκε υπό τις συνθήκες νιτρίτη νατρίου και οξικού οξέος και στη συνέχεια συνδυάστηκε με το υλικό εκκίνησης S3.Επιτέλους., το τελικό προϊόν της τικαγρελόρης λαμβάνεται με αφαίρεση της προστασίας από το πιρούνι. Χρήση και δοσολογία Το προϊόν αυτό μπορεί να ληφθεί πριν ή μετά τα γεύματα. Η αρχική δόση ήταν μία εφάπαξ δόση 180 mg, ακολουθούμενη από 90 mg δύο φορές την ημέρα. Μετά την αρχική δόση φόρτωσης της ασπιρίνης, η ασπιρίνη διατηρήθηκε σε δόση 75 έως 100 mg μία φορά την ημέρα. Η χορήγηση του Ticagrelor μπορεί να ξεκινήσει σε ασθενείς με ACS στους οποίους έχει ήδη χορηγηθεί δόση φόρτισης κλοπιδογρέλης. Η θεραπεία μπορεί να χορηγηθεί για διάστημα έως 12 μηνών, εκτός εάν υπάρχει κλινική ένδειξη για διακοπή της θεραπείας. Προειδοποιήσεις Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήταν δυσπνεία, μώλωπες και επισταξία σε ασθενείς που έλαβαν τικαγκρελόρα, οι οποίες εμφανίστηκαν πιο συχνά από ό, τι σε ασθενείς που έλαβαν κλοπιδογρέλη.Σε ασθενείς με οξεία στεφανιαία σύνδρομα που λαμβάνουν θεραπεία με τικαγκρελόρη σε συνδυασμό με ασπιρίνηΩς εκ τούτου, ο αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας πρέπει να ισορροπηθεί με το όφελος της πρόληψης αθηροθρομβωτικών συμβάντων.Πρέπει να αποφεύγεται η διακοπή της λήψης των δισκίων τικαγκρελόρ.Οι κίνδυνοι εμφράγματος του μυοκαρδίου, θρόμβωσης, ακόμη και θανάτου θα αυξηθούν εάν διακοπεί η θεραπεία με τικαγρελόρη.

03

Φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος, ειδικά για λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος.

Η φωσφομυκίνη είναι βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος για ανθρώπινους και ζωικούς σκοπούς, το οποίο αναστέλλει την ανάπτυξη των E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη είναι παράγωγο του φωσφονικού οξέος, η οποία διευρύνει τη θεραπευτική χρησιμότητα του αλατιού φωσφομυκίνης επειδή η υδατική του διαλυτότητα αυξήθηκε αρκετά ώστε να επιτρέπεται η από του στόματος χορήγηση.Αυτή η ένωση είναι μια λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη με μεγάλη υγροσκοπική και διαλυτότητα στο νερό.   Μηχανισμός Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη, είναι ένα παράγωγο της φωσφομυκίνης, η οποία απομονώθηκε αρχικά από τη ζύμωση της Streptomyces spp και χρησιμοποιείται ως ανθρώπινη και κτηνιατρική ιατρική για πάνω από 50 χρόνια.Η φωσφομυκίνη μπορεί να απενεργοποιήσει το πρώτο ένζυμο στη διαδρομή βιοσύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη δρα μόνο στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, τα ανθρώπινα κύτταρα δεν έχουν αυτό το σημείο στόχου και δεν επηρεάζεται.Σε αυτή την περίπτωση, αυτή η ένωση μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε έγκυες γυναίκες, παιδιά και ηλικιωμένοι ασθενείς.   Χαρακτηριστικά Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Η φωσφομυκίνη νάτριο είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος των θετικών και αρνητικών βακτηρίων Gram, για παράδειγμα E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.και είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τη θεραπεία της οξείας κυστίτιδας   Γρήγορη αποστείρωση Με τα χαρακτηριστικά χαμηλού μοριακού βάρους και υψηλής υδροφιλικότητας, η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη αποσυντίθεται γρήγορα στο σώμα σε φωσφομυκίνη και τρομεθαμίνη. Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη φαίνεται να έχει καλή κατανομή στο υγρό και ισχυρή διείσδυση.Η τρομεθαμίνη είναι ένα αδύναμα οσμωτικό διουρητικό., η οποία μπορεί να αλκαλικοποιήσει τα ούρα και να μειώσει αποτελεσματικά το σύμπτωμα ερεθισμού των ούρων.   Χαμηλή τοξικότητα και κατάλοιπα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης Βιοδιαθεσιμότητα της φωσφομυκίνης Η δόση της τρομεθαμίνης κατά την από του στόματος χορήγηση κυμαίνεται από 34% έως 41% σε υγιείς ενήλικες, 37% σε νηστεία και 30% μετά το φαγητό.Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτεύχθηκε μέσα σε 2 έως 2 ημέρες..5 ώρες μετά τη δόση και θα απεκκρίνεται κυρίως στην αρχική του μορφή στα ούρα και τα περιττώματα εντός 48 ωρών.   Σύνθεση Η σύνθεση της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης χρησιμοποιεί φωσφομυκίνη νατρίου ως ενδιάμεσο προϊόν.Προετοιμάζεται διάλυμα θειικού οξέος τρομεθαμίνης συγκεκριμένης συγκέντρωσης και στη συνέχεια προστίθεται στο υδατικό διάλυμα νατρίου φωσφομυκίνης με σταγόναΜετά από αυτό, το στερεό θειικό νάτριο καταρρέει με μεθανόλη και το φίλτρο κρυσταλλώνεται σε χαμηλή θερμοκρασία με n-βουτανόλη για να παραχθεί φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη.   Φωσφομυκίνη ΤρομεθαμίνηΚλινική εφαρμογή Η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας απρόκλητης λοίμωξης του κάτω ουροποιητικού συστήματος που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια (όπως οξεία κυστίτιδα, οξεία εμφάνιση χρόνιης κυστίτιδας,οξεία ουρεθροβεσική σύνδρομο, μη ειδική ουρεθρίτιδα, ασυμπτωματική βακτηριοουρία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης,και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος μετά από χειρουργική επέμβαση) και για την πρόληψη λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και λοιμώξεων που προκαλούνται από διαγνωστικές διαδικασίες του ουροποιητικού συστήματος..   Χρήση και δοσολογία Ενήλικες: θεραπεία με μονοδοσία, 3g δραστικού συστατικού ανά θεραπεία. Για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από χειρουργικές επεμβάσεις και φροντίδα του ουροποιητικού συστήματος: 6g δραστικού συστατικού ανά δόση,με την πρώτη δόση να λαμβάνεται 3 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση και με τη δεύτερη δόση να λαμβάνεται 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.   Προειδοποιήσεις Τα κύρια συμπτώματα της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης ήταν διάρροια και μαλακό κόπρανο, περιστασιακό εξάνθημα και ναυτία, τα οποία θα εξαφανιστούν μετά την διακοπή του φαρμάκου. Δεν είναι γνωστό αν η φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεδομένης της πιθανότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε θηλάζοντα βρέφη, η χρήση της φαρμακευτικής αγωγής δεν είναι απαραίτητη.δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της φωσφομυκίνης τρομεθαμίνης σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και κάτω δεν έχουν επαρκή και καλά σχεδιασμένη κλινική επαλήθευση.

04

Το Baloxavir Marboxil ένα νέο φάρμακο κατά της γρίπης με νέο μηχανισμό

Η Baloxavir Marboxil είναι ένα νέο φάρμακο κατά της γρίπης που αναπτύχθηκε από τη Shionogi Pharmaceutical από την Ιαπωνία και τη Roche από την Ελβετία. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη είναι ένας αναστολέας cap- endonuclease, ο οποίος έχει έναν μοναδικό μηχανισμό δράσης για την αναστολή του πολλαπλασιασμού του ιού της γρίπης. Μηχανισμός Η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη είναι προ- φάρμακο που εισέρχεται στο σώμα και υδρολύεται στην δραστική ουσία βαλοξαβίρη, η οποία παίζει δράση κατά του ιού της γρίπης.Το baloxavir είναι επιλεκτικός αναστολέας της cap- endonuclease της γρίπης, ένα ένζυμο που απαιτείται για τη μεταγραφή και την αναπαραγωγή ιικών γονιδίων, το οποίο εμποδίζει τη λειτουργία της πολυμεράσης και την αναπαραγωγή mRNA του ιού της γρίπης.Έχει θεραπευτική δράση τόσο κατά των λοιμώξεων από τον ιό της γρίπης Α όσο και κατά του ιού της γρίπης ΒΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη αναστέλλει ένα ένζυμο της ιογενούς αναπαραγωγής.έτσι η λοίμωξη από τον ιό της γρίπης μπορεί να αντιμετωπιστεί γρήγορα και τα συμπτώματα θα ανακουφιστούν. Χαρακτηριστικά Νέο αντιιικό φάρμακο γρίπης Το baloxavir marboxil είναι το πρώτο φάρμακο κατά του ιού της γρίπης με νέο μηχανισμό τα τελευταία 20 χρόνια.Το baloxavir Marboxil αναστέλλει επιλεκτικά την CAP- ενδοπυρηνική του ιού της γρίπηςΑυτός ο μοναδικός μηχανισμός δίνει στο Baloxavir Marboxil ένα μοναδικό πλεονέκτημα έναντι των ιών της γρίπης. Εξαιρετική δράση του αντιγριπικού ιού Η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη έχει εξαιρετική αντι- ιική δράση κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένου του ιού της γρίπης Α (IAV) και του ιού της γρίπης Β (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Υψηλής αποτελεσματικότητας και μακράς δράσης φάρμακο Με την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν όλη η βαλοξαβίρη μαρβοξίλη μετατρέπεται σε ενεργό συστατικό βαλοξαβίρη.tμέγιστοτης βαλοξαβίρης για να φτάσει τοΓμέγιστοΟ μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του bacalovirda in vivo είναι περίπου 80 ώρες, επομένως απαιτείται μόνο μία δόση για τους περισσότερους ασθενείς.Αυτά καθιστούν το Baloxavir marboxil ένα πολύ αποτελεσματικό και μακράς δράσης φάρμακο.. Σύνθεση Η σύνθεση του baloxavir marboxil διακρίνεται κυρίως σε δύο μέρη. Σε κάθε μέρος, ένα κύριο ενδιάμεσο συντίθεται ξεχωριστά.4,12,12α-τετραϋδρο-1H-[1,4]οξαζίνη[3,4-c]πυρίδο[2,1-f][1,2, [4] η τριαζίνη-6,8-διόνη (διάμεσο Α-2, 1370250-39-7) παράγει το ενδιάμεσο Α με αντιδράσεις κυκλίωσης και μείωσης. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Στη συνέχεια, η ένωση N-2 αντιδράθηκε με 0,6 ισοδύναμα PhBr και K2CO3.Στη συνέχεια πραγματοποιήθηκε αποβενζιλίωση με LiCl σε CH3ΚΟΝΜΕ2Στο τελικό βήμα, το βαλοξαβιρίδιο αντιδράθηκε με χλωρομεθυλομεθυλοκαρβονικό σε διμεθυλοκεταμίδη με 93% απόδοση για να σχηματιστεί βαλοξαβίρινο μαρβοξύλο. Χρήση και δοσολογία The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursΗ βαλοξαβίρη μαρβοξίλη πρέπει να λαμβάνεται ως εφάπαξ δόση το συντομότερο δυνατόν και εντός 48 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης για τη θεραπεία της οξείας απρόσκλητης γρίπης.Η ειδική δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βάρος του ασθενούς ως εξής:: 20 kg έως λιγότερο από 80 kg: 40 mg Τουλάχιστον 80 kg: 80 mg Προειδοποιήσεις Υπερευαισθησία όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, κνίδωση και πολυμορφικό ερυθρότομο μπορεί να εμφανιστεί ή να υποψιαστείται. Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αντοχής στην θεραπεία σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 5 ετών. Δεν έχει αποδειχθεί ότι το Baloxavir Marboxil προλαμβάνει σοβαρές βακτηριακές λοιμώξεις, οι οποίες μπορεί να ξεκινήσουν με συμπτώματα που μοιάζουν με τη γρίπη ή να συνυπάρχουν με ή να εμφανίζονται ως επιπλοκές της γρίπης.

05

Καλά Χριστούγεννα και ευημερούσα νέα χρονιά!

Καλά Χριστούγεννα και ευημερούσα νέα χρονιά!

06

Η Σεμαγλουτίδη Ξεκινά τη Νέα Ζωή με Διαβήτη Τύπου 2

Σεμαγλουτίδη, με εμπορικές επωνυμίες Ozempic, Wegovy και Rybelsus, είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο που αναπτύχθηκε από τη Novo Nordisk και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τηςδιαβήτη τύπου 2καινα διαχειρίζεται το χρόνιο βάροςΜε καλή υδροφιλία, χαμηλή νεφρική απέκκριση, μακρύ χρόνο ημιζωής στο σώμα, έχει μεγάλη ικανότητα να ελέγχει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα με μεγάλη ευκολία με ένεση μία φορά την εβδομάδα.Σεμαγλουτίδηείναι λευκή ή ανοιχτόκίτρινη λυοφιλιωμένη σκόνη, επομένως απαιτείται αποθήκευση και μεταφορά σε χαμηλή θερμοκρασία.   Μηχανισμός Σεμαγλουτίδηείναι ένας αγωνιστής υποδοχέα του πεπτιδίου- GLP- 1 που μοιάζει με γλυκαγόνη με ομολογία 94% ακολουθίας με το ανθρώπινο GLP- 1. Αυξάνει την παραγωγή ινσουλίνης, η οποία μπορεί να μειώσει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα.ΣεμαγλουτίδηΗ αλκοόλη μπορεί επίσης να αυξήσει την ανάπτυξη β- κυττάρων, σημείων παραγωγής ινσουλίνης, στο πάγκρεας.Σεμαγλουτίδημπορεί επίσης να μειώσει την πρόσληψη τροφής για να ελέγξει το σωματικό βάρος.   Χαρακτηριστικά Ασφαλής και σταθερός έλεγχος του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα Σεμαγλουτίδηόταν η γλυκόζη του αίματος μειώνεται, μπορεί να αυξήσει την ανταπόκριση του παγκρέατος στη γλυκόζη και να αναστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης.η επίδραση αυτή μειώνεται συγχρόνωςΈτσι ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας θα μειωθεί. Φιλικό προς το χρήστη Μέγιστες συγκεντρώσειςΣεμαγλουτίδηΗ έκθεση σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από 4 έως 5 εβδομάδες δόσης μία φορά την εβδομάδα.ΣεμαγλουτίδηΟι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μπορούν να επιτύχουν καλό έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα με μόνο μία ένεση την εβδομάδα. Καρδιαγγειακές και νεφρικές επιδράσεις Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότιΣεμαγλουτίδημπορεί να μειώσει σημαντικά τον κίνδυνο ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών συμβάντων και εγκεφαλικού επεισοδίου.ΣεμαγλουτίδηΗ αλκοόλη έχει επίσης αναφερθεί να μειώνει την πρωτεϊνουρία, το ουρικό οξύ, τη γλωμερουλική σκλήρυνση. Διαχείριση του χρόνιου βάρους Σεμαγλουτίδημπορεί επίσης να μειώσει την πρόσληψη τροφής για να ελέγξει το σωματικό βάρος, μειώνοντας την όρεξη και επιβραδύνοντας την πέψη στο στομάχι.Σεμαγλουτίδηγιαμακροπρόθεσμος έλεγχος βάρους.   Σύνθεση ΗΣύνθεση του SemaglutideΠεριέχει κυρίως δύο μεθόδους, ζύμωση και χημική σύνθεση. Κατά τη μέθοδο ζύμωσης, επιλέγονται διάφορα βακτηριακά στελέχη για την παραγωγήΣεμαγλουτίδηΜετά τον καθαρισμό του προκαταρκτικού, υποβάλλεται σε περαιτέρω αντίδραση για την παραγωγήΣεμαγλουτίδη. Στην χημική σύνθεση,ΣεμαγλουτίδηΗ μακρά πεπτιδική αλυσίδα του σκευού χωρίζεται σε τέσσερα μέρη, τα ενδιάμεσα 1, 2, 3 και 4.το ενδιάμεσο 1 έχει μια πλευρική αλυσίδα, η οποία θα πρέπει να συνθεθεί προηγουμένως. Παρενέργεια Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 1 Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 2 Ενδιάμεσο προϊόν της σεμαγλουτίδης 3 Σεμαγλουτίδη int 4   Χρήση και δοσολογία Μετά από 4 εβδομάδες, η δόση πρέπει να αυξάνεται σε 0, 5 mg μία φορά την εβδομάδα και να τηρείται για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg μία φορά την εβδομάδαΗ εβδομαδιαία δόση άνω των 1 mg δεν συνιστάται.   Προειδοποιήσεις Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με Semaglutide ήταν γαστρεντερικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας (πολύ συχνή), της διάρροιας (πολύ συχνή) και του εμετού (συχνή).οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες και βραχείας διάρκειας. Το semaglutide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή στη θεραπεία της διαβητικής κετοασίτιδας. Η σεμαγλουτίδη δεν συνιστάται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια IV βαθμού.

07

Φωσφομυκίνη νάτριο, αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Gram- θετικών και Gram- αρνητικών βακτηρίων με εξαιρετική θεραπευτική δράση

Φωσφομυκίνη νατρίουείναι μια ένωση με εμφάνιση λευκής ή σχεδόν λευκής σκόνης σε θερμοκρασία δωματίου, υγροσκοπική, ελεύθερα διαλυτή σε νερό ή υδατικό διάλυμα.   Μηχανισμός Φωσφομυκίνη Νατρίου, είναι παράγωγο της φωσφομυκίνης, ενός τύπου μακρολιδικών αντιβιοτικών,που απομονώθηκε για πρώτη φορά από το Streptomyces fradicle τη δεκαετία του 1960 και χρησιμοποιείται ως ανθρώπινη και κτηνιατρική ιατρική για περισσότερα από 50 χρόνιαΗ Fosfomycin Sodium είναι ανταγωνιστικός αναστολέας ενός ενζύμου σύνθεσης βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος,που αναστέλλει την πρώτη αντίδραση σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος εμποδίζοντας την αξιοποίηση σχετικών ουσιών.   Χαρακτηριστικά ·Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος Φωσφομυκίνη νατρίουείναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος για τα βακτήρια Gram- θετικά και Gram- αρνητικά, για παράδειγμα E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus και Enterobacter κλπ.και χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος., ούρων, εντέρων, γεννητικών οργάνων κλπ. ·Γρήγορη αποστείρωση Με τα χαρακτηριστικά χαμηλού μοριακού βάρους και υψηλής υδροφιλικότηταςFοσφομυκίνη ΝατρίουΈτσι, αυτό το φάρμακο μπορεί να διανεμηθεί ευρέως στα σωματικά υγρά και τους ιστούς για να αυξήσει την θεραπευτική δράση.Η φαρμακευτική αγωγή με Fosfomycin SodiumΟι επιδημίες Pseudomonas aeruginosa και Staphylococcus aureus σκοτώθηκαν επίσης στις 4 και 8 ώρες. ·Χαμηλή τοξικότητα και κατάλοιπα Φωσφομυκίνη Νατρίουπαρουσιάζει ελάχιστο ερεθισμό στο σώμα, καμία οξεία τοξικότητα και ανεπιθύμητες αντιδράσεις.Η εφάπαξ δόση θα αποβάλλεται από τα νεφρά σε 18-72 ώρες για τους μύες και τα όργανα να φτάσουν στο υπολειμματικό επίπεδο χωρίς αυξανόμενο φόρτο στα νεφρά.. ·Εκτεταμένη χρήση Fοσφομυκίνη ΝατρίουΧρησιμοποιείται άγρια για ανθρώπους και ζώα σε όλες τις χώρες χωρίς περιορισμούς στον κανονισμό.   Σύνθεση Η Σύνθεση της Φωσφομυκίνης Νατρίουξεκινά απόΦωσφομυκίνη φαινυλεθυλαμίνηΤο βασικό νάτριο φωσφομυκίνης (PH 9.0-10.5) λαμβάνεται με την αντίδραση της φωσφομυκίνης φαινυλεθυλαμίνης με NaOH ή MeONa.Η βασική παραγωγή ακατέργαστης ύλης επανακρυσταλλώνεται στην ακετόνη για την παραγωγή ουδέτερης φωσφομυκίνης φαινυλεθυλαμίνης.   Κλινική εφαρμογή Φωσφομυκίνη Νατρίουχρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus και Shigella κλπ.Χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία απλών λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και για τη μείωση της νεφροτοξικότητας και της ωτοτοξικότητας των αντι- όγκων που περιέχουν πλατίνα.Χρησιμοποιείται επίσης για μελέτες ευαισθησίας της Klebsiella pneumoniae και για τη μελέτη διαδικασιών δοκιμής ευαισθησίας in vitro για τη φωσφομυκίνη τρομεθαμίνη.   Χρήση και δοσολογία ·Φωσφομυκίνη Νατρίου για τον άνθρωπο IV. drip: διαλύεται σε αποστειρωμένο νερό, στη συνέχεια αραιώνεται σε 250-500 ml για ένεση 5% γλυκόζης ή νατρίου χλωριούχου για ενδοφλέβια έγχυση. Ενήλικες: 4-12g/ημέρα σε 2-3 φορές. Παιδί: 0,1-0,3 ανά kg/ημέρα σε 2-3 φορές. ·Φωσφομυκίνη Νάτριοαιώνια Νερό πόσιμου: 5-10g/100kg σε νερό, δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Μεικτή ζωοτροφή: 10-15 g/100 kg σε ζωοτροφές, δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες.   Συνδυασμένη θεραπεία Εντερικές λοιμώξεις: συνδυασμός με β- λακτάμ, αμινογλυκοσίδη.Αναπνευστικές και πνευμονικές λοιμώξεις: συνδυασμός με μακρολίδια, β- λακτάμ.Στάφυλλοπαθοειδείς λοιμώξεις: συνδυασμός με ερυθρομυκίνη, ριφαμπίνη.Οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις, σήψη, περιτονίτιδα κλπ.: αυξήστε τη δόση και συνδυάστε με β- λακτάματα ή αμινογλυκοσίδια.   Προειδοποιήσεις Μπορεί να προκαλέσει ήπια γαστρεντερική αντίδραση όπωςΠαρενέργειες της Fosfomycin SodiumΓια παράδειγμα, ναυτία, ανορεξία, επιγαστρική δυσφορία, χαλαρά κόπρανα ή ήπια διάρροια, τα οποία γενικά δεν επηρεάζουν τη συνεχή χορήγηση. Η φλεβίτιδα αναφέρθηκε περιστασιακά σε υψηλές δόσεις και ταχεία σταγόνα στην ενδοφλέβια σταγόνα, οπότε η ταχύτητα της σταγόνας πρέπει να είναι υπό έλεγχο. Η ηπατική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται κατά τη θεραπεία με μεγάλες δόσεις. Όταν χρησιμοποιείται ως κτηνιατρικό φάρμακο,Φωσφομυκίνη νατρίου που χρησιμοποιείται για χοίρους, κοτόπουλα και ψάριαΗ θεραπεία για άλλα ζώα πρέπει να γίνεται υπό την καθοδήγηση κτηνιάτρου.

1 2